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DSPE-SS-PEG-NH2制备脂质体时分子量如何选择?liposome

在脂质体(liposome)的制备中,选择DSPE-SS-PEG-NH2的分子量是一个重要的参数,因为它影响脂质体的稳定性,药物释放性质,以及具体在体内的生物分布。

 

DSPE-SS-PEG-NH2包含了三部分:DSPESSPEG-NH2DSPE部分是一个固定的疏水部分,当DSPE-SS-PEG-NH2用于构建脂质体时,DSPE部分会插入脂质体的疏水层。SS部分是一个可逆的解离键,它允许在特定的环境下(如在还原环境下)释放药物。PEG-NH2部分是一个亲水部分,它决定了脂质体的水溶性和稳定性。NH2是一个活泼的官能团,可以进一步进行化学修饰。

 

PEG部分的分子量对脂质体的性质有显著影响。一般来说,PEG的分子量越大,脂质体的稳定性越好,因为更长的PEG链可以更好地防止脂质体的聚集。然而,过大的PEG分子量可能会影响脂质体的药物载荷量和药物释放速率。因此,选择适当的PEG分子量是一个需要权衡的问题。

 

在实践中,常见的PEG分子量范围从20005000道尔顿,但这并非绝对。具体选择哪个分子量取决于多种因素,包括但不限于药物的性质、靶标组织的特性、希望达到的药物释放速率等。在进行选择时,可能需要进行一系列实验以确定最适合的分子量。


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