DOTA-NH₂是一类在经典DOTA（1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸）骨架上引入氨基（-NH₂）功能基团的螯合剂衍生物，其核心特点与用途如下：

     一、结构特点

• 1、DOTA骨架‌
  由四个氮原子和四个羧酸基团构成的大环结构，可高效螯合多种金属离子（如Gd³⁺、Lu³⁺、⁶⁸Ga³⁺、⁶⁴Cu²⁺等），形成热力学和动力学稳定的八配位络合物。
• 2、氨基功能化修饰‌
  连接臂类型‌：氨基可通过不同长度的柔性链（如C2乙基、C4丁基）或苄基（p-NH₂-Bn）连接到DOTA核心，提供化学修饰位点。
  反应活性‌：氨基可与羧酸、NHS酯、异硫氰酸酯等反应，实现与抗体、多肽、荧光染料或纳米颗粒的偶联。
  
  二、主要性质
  
• 1、金属螯合能力‌
  适用于放射性核素标记（如⁶⁸Ga用于PET成像、¹⁷⁷Lu用于放射治疗）和顺磁性离子螯合（如Gd³⁺用于MRI造影剂）。
  螯合物在体内稳定性高，不易解离，确保生物安全性。
• 2、多功能性‌
  氨基提供化学修饰灵活性，结合PEG链可延长血液循环时间（如DOTA-PEG-NH₂）。
  通过引入生物素（如DOTA-p-NH₂-Bn-biotin）可实现链霉亲和素系统的靶向应用。
  
  三、应用领域
  
• 1、分子成像与诊断‌
  MRI造影剂‌：螯合Gd³⁺后用于肿瘤或炎症部位的增强成像。
  核医学成像‌：标记⁶⁸Ga、⁶⁴Cu等放射性核素，用于PET/SPECT成像。
• 2、靶向治疗‌
  连接靶向分子（如抗体、多肽）后，用于放射性核素治疗（如¹⁷⁷Lu标记药物）。
  构建药物递送系统，如纳米颗粒的靶向修饰。
• 3、生物传感与检测‌
  结合生物素-链霉亲和素系统，用于抗体夹心生物传感器的制备。
  荧光标记探针的开发，增强检测信号灵敏度。
  
  四、典型衍生物示例
  
  化合物    特点    应用场景
  DOTA-p-NH₂-Bn    苄基连接臂，空间柔性高    多肽/抗体标记
  DOTA-PEG-NH₂    PEG链增强亲水性，减少免疫清除    纳米药物载体
  DOTA-C2-NH₂    短链乙基连接，适配固相多肽合成    放射性药物开发
  DOTA-NH₂-Bn-biotin    整合生物素，用于亲和素系统    生物传感器构建
  
  此类化合物因结构可调和功能多样，在精准医学、分子影像及靶向治疗领域具有重要价值。